Irinotekan je lék, který se používá samostatně (v monoterapii) nebo společně s jinými léky (v kombinované terapii) některých typů zhoubných nádorů. Princip působení irinotekanu spočívá v tom, že lék blokuje topoizomerázu, tj. enzym potřebný pro dělení buněk a opravu DNA, a může zabíjet nádorové buňky.
Irinotekan se řadí mezi inhibitory topoizomeráz.