Irinotekan je lék, který se v kombinaci s dalšími léky používá při léčbě pokročilých stadií kolorektálního karcinomu. Jeho případné využití při léčbě jiných typů zhoubných nádorů se stále zkoumá. Princip působení irinotekanu spočívá v tom, že lék blokuje topoizomerázu, tj. enzym potřebný pro dělení buněk a opravu DNA, a může zabíjet nádorové buňky.
Irinotekan se řadí mezi inhibitory topoizomeráz.